AMG 319
AMG 319(AMG319)
CAS: 1608125-21-8
化学式: C21H16FN7
| 中文名 | AMG 319 |
| 英文名 | AMG319 |
| 别名 | PI3KΔ抑制剂(AMG319) (ALPHAS)-7-氟-ALPHA-甲基-N-9H-嘌呤-6-基-2-(2-吡啶基)-3-喹啉甲胺 |
| 英文别名 | ACP319 AMG319 AMG-319 CS-1593 AMG 319 ACP 319 (S)-N-(1-(7-Fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (αS)--Fluoro-α-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine (alphaS)-7-Fluoro-alpha-methyl-N-9H-purin-6-yl-2-(2-pyridinyl)-3-quinolinemethanamine |
| CAS | 1608125-21-8 |
| 化学式 | C21H16FN7 |
| 分子量 | 385.4 |
| 密度 | 1.432±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 708.3±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO : 40 mg/mL母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。 |
| 酸度系数 | 9.99±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 靶点 | PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ |
| 体外研究 | AMG319抑制抗- IgM/CD40L-诱导的B细胞增殖，IC50为8.6 nM，并降低pAkt水平，IC50为1.5 nM。AMG319也会抑制HWB中抗- IgD-诱导的CD-69表达。 |
| 体内研究 | 在雌性Lewis大鼠中，AMG319 (3 mg/kg, p.o.)抑制KLH-诱导的88%的炎症反应。在转基因(IgMm)小鼠中，AMG319 (, p.o.)抑制体内pAKT，IC50为1.9 nM。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. Cushing TD, et al. Discovery and in vivo evaluation of (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (AMG319) and related PI3Kδ inhibitors for inflammation and autoimmune disease. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):480-511. |
AMG 319 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.595 ml | 12.974 ml | 25.947 ml |
| 5 mM | 0.519 ml | 2.595 ml | 5.189 ml |
| 10 mM | 0.259 ml | 1.297 ml | 2.595 ml |
| 5 mM | 0.052 ml | 0.259 ml | 0.519 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
AMG 319 - 细胞实验
Cells are seeded in 96-well plates at 2,000 (Sup-T1, Jurkat, and DND-41) or 10,000 (HPB-ALL or TALL-1) cells/well in growth media supplemented with 10% fetal bovine serum. Serial dilutions of Nirogacestat (PF-03084014) are done in DMSO, appropriate controls or designated concentrations of Nirogacestat (PF-03084014) are added to each well, and cells are incubated at 37°C for 7 days (final DMSO content 0.1%). Resazurin at a final concentration of 0.1 mg/mL is added to the cells and plates are incubated for 2 to 4 hours. Fluorescent signals are read as emission at 590 nm after excitation at 560 nm. IC50 values are calculated by using the sigmoidal dose-response (variable slope) in GraphPad Prism.
最后更新：2023-08-16 21:32:38
AMG 319 - 动物实验
Mice Athymic female mice (nu/nu, 6-8 weeks) are used. For antitumor efficacy, animals bearing tumors of 150 to 300 mm3 in size are randomly divided into groups that received either vehicle (0.5% methylcellulose) or Nirogacestat (PF-03084014) (150 mg/kg, diluted in vehicle), and dosed by oral gavage. Animal body weight and tumor measurements are obtained every 2 to 3 days. Tumor volume (mm3) is measured with Vernier calipers and calculated. Percent (%) inhibition values are measured on the final day of study for drug-treated compared with vehicle-treated mice and are calculated. For all tumor growth inhibition experiments, 8 to 10 mice per dose group are used. Student's t test is used to determine the P value.
最后更新：2023-08-16 21:32:38
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